Ivermectina: il farmaco versatile che uccide il coronavirus in 48 ore censurato dalla mafia medica mondiale!

L’Ivermectina durante il periodo del covid (E ancora ora) ha le prime 50 pagine di Google, Yahoo e Jandex le quali la identificavano alla stregua di un veleno per topi, credo che il terrore sorto alle multinazionali al solo nominare questo farmaco dal solito complottista, abbia indotto loro di pianificare l’algoritmo più capillare che mai la rete abbia avuto modo di conoscere.

Il testo è molto dettagliato, ma non potrebbe essere altrimenti in quanto le cose da conoscere non possono essere sommarie, alla fine scoprirete cosa ci sta dietro un farmaco che sono sicuro riserverà una infinità di soprese che mettono a nudo tutta la violenza medica, politica e istituzionale messa in moto da un manipolo di criminali che tutt’ora governano il mondo. (Tra cui l’Italia)

Spero di aver posto a vostra disposizione fatti documentati che aprano gli occhi e che inducano ognuno di voi a percepire i fatti per quello che sono, affinché vi sia la consapevolezza che la realtà e l’inganno navigano affianco con estrema facilità attraverso degli algoritmi che sino ad ora hanno creato solo distruzione e morte.

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Ivermectina

Ricercatori australiani hanno scoperto un “farmaco miracoloso” come potenziale trattamento per i pazienti affetti da coronavirus. Si chiama ivermectina ed è un farmaco antiparassitario. Ricercatori australiani hanno utilizzato questo farmaco con successo in pazienti affetti da covid19. Questo farmaco viene normalmente utilizzato per le infezioni parassitarie.

Uno studio di laboratorio della Monash University di Melbourne, pubblicato in aprile, ha scoperto che una dose del farmaco può uccidere il coronavirus in 48 ore! Secondo una dichiarazione del responsabile del team di ricerca dell’Istituto di Ricerca Biomedica della Monash University, la dottoressa Kylie Wegstaff, una singola dose di ivermectina ha rimosso tutto l’RNA virale, ovvero tutto il materiale genetico del virus, in 48 ore, e si è registrata una riduzione significativa dopo 24 ore.

L’ivermectina è disponibile dagli anni ’70 ed è approvata dalla FDA (Food and Drug Administration). Ha pochissimi effetti collaterali ed è considerato uno dei farmaci più sicuri al mondo. È anche molto economico.

Il medico e professore australiano Thomas Borody si sta impegnando per sensibilizzare la comunità scientifica sull’efficacia di questo farmaco. Egli riferisce che se utilizzata insieme ad altri due farmaci, l’antibiotico doxiciclina e lo zinco, l’ivermectina è notevolmente efficace nel trattamento del coronavirus. Il farmaco agisce consentendo alle cellule sane di eliminare rapidamente il virus. Questo farmaco può essere utilizzato anche come prevenzione contro il coronavirus. Va notato che il Professor Borody è un medico riconosciuto a livello internazionale con 4 farmaci approvati dalla FDA nei mercati statunitense e australiano, famoso per aver sviluppato la triplice terapia che cura l’ulcera peptica salvando più di 18.000 vite solo in Australia e milioni a livello internazionale.

Questo farmaco viene utilizzato anche negli Stati Uniti con un successo del 100% contro il coronavirus, come ha affermato il dottor Jean-Jacques Rajter della Florida.

In un articolo greco intitolato “Coronavirus: risultati sorprendenti dall’uso “sperimentale” dell’ivermectina” si legge quanto segue: “Secondo le conclusioni preliminari di un nuovo studio scientifico condotto da gruppi di ricerca delle Università di Harvard e dello Utah negli Stati Uniti, che sarà pubblicato ufficialmente alla fine di maggio o all’inizio di giugno, la somministrazione di ivermectina riduce il tasso di mortalità del 58,6% e raddoppia il numero di pazienti che guariscono entro 2-8 giorni rispetto ad altri trattamenti utilizzati negli ospedali di Stati Uniti, Europa e Asia.

In un campione di 1.970 pazienti con un tasso di mortalità complessivo del 18,3%, sono stati evidenziati risultati impressionanti in 52 pazienti a cui è stata somministrata l’ivermectina (alla dose raccomandata di 150 mcg/kg) dopo l’intubazione, in quanto i ricercatori hanno osservato una riduzione significativa del tasso di mortalità e di altri indicatori durante la degenza.

Il tasso di mortalità sembra scendere al 7,7% dal 18,6%, mentre si registra una significativa riduzione sia della durata del ricovero (30,57%) dei malati critici sia della loro permanenza in terapia intensiva (35%) rispetto al resto dei pazienti. Le prime conclusioni – che non sono definitive in questa fase dello studio – sono state pubblicate da diversi giornali americani e dal quotidiano francese Le Figaro.

Un altro farmaco che sembra promettente per chi vuole un trattamento farmacologico efficace per la COVID-19. Ma la FDA lo autorizzerà? Un farmaco efficace contro il coronavirus che i media mainstream nascondono perché è economico, mentre i soldi della vaccinazione di massa sono troppi.

Ivermectina: il farmaco versatile

Nell’ultimo decennio, la comunità scientifica mondiale ha iniziato a riconoscere il valore ineguagliabile di un farmaco straordinario, l’ivermectina (Ivermectin), derivato da un singolo microbo scoperto nel suolo del Giappone.Il lavoro sull’ivermectina ha portato il suo scopritore, Satoshi Ōmura, del prestigioso Kitasato Institute di Tokyo, a ricevere il Gairdner Global Health Award 2014 e il Premio Nobel per la Fisiologia o la Medicina 2015, che ha condiviso con un partner nella scoperta e nello sviluppo del farmaco, William Campbell di Merck & Co. Incorporated.

Oggi, l’ivermectina continua a sorprendere ed entusiasmare gli scienziati, offrendo una promessa crescente per il miglioramento della salute pubblica globale attraverso il trattamento di una varietà di malattie, con un potenziale inaspettato come agente antibatterico, antivirale e antitumorale particolarmente straordinario.

Il microrganismo unico e straordinario che produce le avermectine (da cui viene prodotta l’ivermectina) è stato scoperto da Ōmura nel 1973. Nel 1974 è stato inviato ai laboratori Merck per essere sottoposto a test specializzati per la produzione di antielmintici e nel 1975 sono state scoperte e denominate le avermectine. Il derivato più sicuro ed efficace, l’ivermectina, fu successivamente commercializzato ed entrò nel mercato veterinario, agricolo e dell’acquacoltura nel 1981.

Il potenziale del farmaco per la salute umana fu confermato pochi anni dopo e il farmaco fu registrato nel 1987 e immediatamente somministrato gratuitamente (con il nome commerciale Mectizan) – “per tutto il tempo necessario” – per aiutare a controllare l’oncocercosi (nota anche come cecità fluviale) tra le popolazioni povere dei tropici. L’uso dell’ivermectina donata per il trattamento di altre cosiddette “malattie tropicali trascurate” è stato presto seguito e sono stati introdotti prodotti disponibili in commercio per il trattamento di altre malattie umane.

L’attenzione per questa sostanza si concentrerà sullo stato attuale, sull’impatto benefico sulla salute globale e sull’entusiasmante potenziale futuro che l’ivermectina può offrire alla salute umana in tutto il mondo.

Oggi, l’ivermectina rimane un farmaco relativamente sconosciuto, rispetto ad altri farmaci, di cui pochi, forse nessuno, possono competere con l’ivermectina in termini di effetti benefici sulla salute e sul benessere dell’uomo. L ‘ivermectina è un agente antiparassitario ad ampio spettro, utilizzato principalmente per il controllo dei vermi parassiti in medicina veterinaria e umana.

Questo nuovo composto è stato utilizzato principalmente nell’uomo come farmaco orale per il trattamento delle malattie da nematodi, ma è efficace anche contro altre infezioni e malattie legate ai vermi, oltre che contro molte malattie epidermiche parassitarie della pelle causate da parassiti e contro le infestazioni da insetti.

È approvato per l’uso umano in diversi Paesi, per il trattamento dell’oncocercosi, della filariosi linfatica (nota anche come elefantiasi), del verme rotondo o della scabbia e, molto recentemente, per combattere i pidocchi. Tuttavia, gli operatori sanitari lo usano sempre più spesso in modo non approvato per trattare una serie di altre malattie.

Il successo dell’Ivermectina.

Forse più di ogni altro farmaco, l’ivermectina è una medicina per i poveri del mondo: per la maggior parte di questo secolo, circa 250 milioni di persone la assumono ogni anno per combattere due delle malattie più devastanti, deturpanti, debilitanti e stigmatizzanti del mondo, l’oncocercosi e la filariosi linfatica. La maggior parte dei beneficiari vive in comunità remote, rurali e disperatamente svantaggiate dei Paesi in via di sviluppo e non ha praticamente accesso nemmeno agli interventi medici di base.

Inoltre, tutti i trattamenti sono stati resi disponibili gratuitamente grazie al programma di donazione di farmaci senza precedenti. Quando sono state scoperte, le avermectine rappresentavano un’intera nuova classe di composti chiamati “endocotectine”, così chiamati perché uccidevano un’ampia gamma di organismi che causano malattie – nonché vettori di agenti patogeni – sia all’interno che all’esterno del corpo.

L’ivermectina è stata una rivelazione.

Ha un ampio spettro d’azione, è altamente efficace e agisce con forza a basse dosi contro un’ampia varietà di nematodi, insetti e acari. Si è dimostrato altamente efficace contro la maggior parte dei vermi intestinali comuni (tranne le tenie), può essere somministrato per via orale, topica o parenterale e non ha mostrato segni di resistenza incrociata con altri composti antiparassitari ampiamente utilizzati. È stato commercializzato nel 1981 ed è stato rapidamente utilizzato in tutto il mondo per il controllo dei nematodi e di altre infezioni e infezioni negli animali e negli animali domestici.

L’ivermectina, registrata per uso umano nel 1987, è stata immediatamente donata sotto forma di compresse di Mectizan da utilizzare esclusivamente per controllare l’oncocercosi, una malattia deturpante e accecante causata dall’infezione del verme Onchocerca volvulus, che colpisce milioni di famiglie povere in tutti i tropici.

Circa 20-40 milioni di persone erano infette prima dell’avvio di interventi di controllo su larga scala e altri 200 milioni sono a rischio di infezione. L’infezione umana è stata gestita nelle aree endemiche con la somministrazione di massa annuale o biennale di farmaci a base di ivermectina, e solo 21-22 milioni di persone (quasi esclusivamente in Africa) rimangono infette da O. volvulus.

Dall’inizio della grande campagna di donazione di farmaci, sono stati approvati 1,5 miliardi di trattamenti. Gli ultimi dati mostrano che circa 186,6 milioni di persone in tutto il mondo hanno ancora bisogno di cure, con oltre 112,7 milioni di persone trattate ogni anno, soprattutto in Africa.

I trattamenti effettivi sono diminuiti nel 2014/2015 a causa della chiusura programmata del Programma africano per il controllo delle malattie orchidee, innovativo e di grande successo, e del conseguente ritardo nell’istituzione e nell’operatività del sostituto più completo, il Programma speciale ampliato per l’eliminazione delle malattie tropicali trascurate in Africa, nonché del rinvio di alcuni trattamenti al 2016.

Il Programma di controllo dell’oncocercosi africana è stato creato nel 1995 per istituire una terapia a base di ivermectina diretta alle comunità per il controllo dell’oncocercosi come problema di salute pubblica nei Paesi africani, che rappresentano l’80% del carico globale della malattia. L’ivermectina è stata per lungo tempo l’unico agente utilizzato negli sforzi di controllo e ha avuto un tale successo che l’obiettivo si è ora spostato dal controllo della malattia all’eliminazione globale della stessa.

Per la maggior parte dei Paesi colpiti, l’eliminazione dell’oncocercosi a livello nazionale è raggiungibile e si spera di raggiungere l’obiettivo globale di eliminazione entro il 2025. I modelli più recenti suggeriscono che saranno necessari altri 1,15 miliardi di trattamenti per raggiungere l’obiettivo del 2025 (o prima), stimando che l’assenza di resistenza ai farmaci continuerà.

A metà degli anni ’90, l’ivermectina si è rivelata un ottimo trattamento per la filariosi linfatica e il programma di donazione è stato ampliato per coprire questa malattia nelle aree in cui coesiste con l’oncocercosi. Nel 2015, quasi 374 milioni di persone hanno avuto bisogno di ivermectina per la filariosi linfatica, con 176,5 milioni di persone trattate. Nel 2015 sono stati approvati 120,7 milioni di trattamenti con ivermectina per la filariosi linfatica, per un totale di 1,2 miliardi di trattamenti da quando, nel 1998, il programma di donazione dei farmaci è stato esteso alla seconda malattia.

Nel 2016 sono state somministrate più di 900 milioni di compresse di ivermectina gratuite, pari a oltre 325 milioni di trattamenti. La somministrazione di massa di ivermectina fornisce anche significativi benefici sanitari e socioeconomici secondari a livello di comunità, grazie al suo impatto sulle infezioni non bersaglio.

Imperdibile studio sulle proprietà dell’Ivermectina per il mondo (In Inglese)

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Sorprendentemente, nonostante 40 anni di successi globali senza precedenti e di studi scientifici intensivi sia nel settore pubblico che in quello privato, gli scienziati non sono ancora sicuri di come funzioni esattamente l’ivermectina. Inoltre, mentre i parassiti resistenti all’ivermectina sono emersi rapidamente negli animali trattati e negli ectoparassiti, come i copepodi che parassitano i salmoni negli allevamenti ittici29 , in modo sorprendente e quasi unico, non sembra essere emersa alcuna resistenza confermata al farmaco nei parassiti delle popolazioni umane, anche in quelle che hanno ricevuto l’ivermectina come monoterapia per oltre 30 anni.

Ricomporre il puzzle dell’Ivermectina.

La modalità d’azione dell’ivermectina contro i parassiti nel corpo umano non è ancora stata chiarita. Esiste una differenza significativa tra le concentrazioni plasmatiche massime dopo la somministrazione di ivermectina e le concentrazioni necessarie per indurre la paralisi delle microfilarie.

Il trattamento con ivermectina provoca la rapida scomparsa delle microfilarie dai vasi linfatici periferici della pelle, con un effetto a lungo termine, poiché l’elevata liposolubilità dell’ivermectina ne determina un’ampia distribuzione nell’organismo. Dopo la somministrazione orale, il picco medio di concentrazione plasmatica si verifica circa 4 ore dopo, con un secondo picco a 6-12 ore probabilmente dovuto al riciclo enteroepatico del farmaco, con un’emivita dell’ivermectina nel plasma di circa 12 ore. La carica di microfilarie cutanee si riduce del 78% entro 2 giorni e di circa il 98% entro 2 settimane di trattamento, rimanendo a livelli estremamente bassi per circa 12 mesi.

Si ritiene sempre più che la rapida eliminazione delle microfilarie dopo la somministrazione di ivermectina non derivi dall’effetto diretto del farmaco, ma dalla soppressione della capacità del parassita di eludere il meccanismo di difesa naturale dell’ospite. Gli agenti immunomodulatori hanno spesso meno effetti collaterali dei farmaci e producono anche minori opportunità di sviluppo di resistenza nei microrganismi bersaglio, il che contribuisce a spiegare l’assenza di resistenza ai farmaci nell’uomo.

Possibilità future contro le malattie

L’ivermectina è già utilizzata per trattare diverse infezioni e malattie, la maggior parte delle quali colpisce principalmente i poveri del mondo. Ma sono le nuove opportunità di utilizzo dell’ivermectina, o il suo riutilizzo per controllare un’intera gamma di malattie, a generare interesse ed eccitazione nelle comunità scientifiche e di ricerca sulla salute globale.

L’ivermectina è registrata per l’uso umano principalmente per il trattamento dell’oncocercosi e del verme rotondo e, in combinazione con l’albendazolo, per il trattamento della filariosi linfatica, ed è sempre più utilizzata “off-label” per combattere una serie di altre malattie. I trattamenti orali sono comuni, ma dosi di ivermectina sono state somministrate con successo anche per via rettale, sottocutanea e topica.

L’ivermectina viene utilizzata da oltre tre decenni per il trattamento delle infezioni parassitarie nei mammiferi e presenta un profilo di sicurezza estremamente buono, con numerosi studi che riportano bassi tassi di eventi avversi quando viene somministrata come trattamento orale per le infezioni parassitarie. Sono state registrate diverse reazioni problematiche, ma in genere sono lievi e non richiedono l’interruzione del farmaco. Il peptide antimicrobico LI14 combatte le infezioni batteriche multiresistenti.

Di seguito sono riportati i diversi potenziali di lotta alle malattie identificati finora per l’ivermectina:

Miasi
La miasi è un’infezione causata da larve di mosca che crescono all’interno dell’ospite. L’asportazione chirurgica dei parassiti è spesso l’unico trattamento, ma non è disponibile per molte delle persone bisognose che vivono in comunità tropicali povere e rurali dove prosperano le mosche. La miasi orale è stata trattata con successo con l’ivermectina,51 che è stata utilizzata efficacemente anche come trattamento non invasivo per la miasi oculare, una malattia rara e prevenibile.

Trichinosi:
Nel mondo, circa 11 milioni di persone sono infettate dai vermi Trichinella. L’ivermectina uccide la Trichinella spiralis, la specie responsabile della maggior parte di queste infezioni.

Controllo dei vettori di malattie:
L’ivermectina è altamente efficace nell’uccidere un’ampia gamma di insetti. Test completi su 84 specie di insetti hanno dimostrato che le ivermectine sono tossiche per quasi tutti gli insetti testati, compresi i vettori della malaria e di malattie tropicali trascurate critiche come la leishmaniosi e la tripanosomiasi. A dosi subletali, l’ivermectina inibisce l’alimentazione e altera il comportamento di accoppiamento, la deposizione e la schiusa delle uova e lo sviluppo.

Malaria:
Le zanzare (Anopheles gambiae) che trasmettono il Plasmodium falciparum, il parassita più pericoloso che causa la malaria, possono essere uccise dall’ivermectina presente nel sangue umano dopo una tipica dose orale. Nel frattempo, è stato dimostrato che anche a livelli submicromolari, l’ivermectina inibisce l’importazione nucleare dei polipeptidi delle particelle di riconoscimento del segnale di P. falciparum (PfSRP), uccidendo così i parassiti.

Pertanto, in combinazione con altri agenti antimalarici, l’ivermectina potrebbe essere un nuovo e utile strumento per controllare la trasmissione della malaria. L’uso dell’ivermectina come arma aggiuntiva per il controllo della malaria sta ricevendo una maggiore attenzione a causa della crescente trasmissione della malaria all’aperto e della minaccia di resistenza agli insetticidi. Uno dei risultati è stata la creazione della “Rete di ricerca sull’ivermectina per l’eliminazione della malaria”.

Leishmaniosi:
L’ivermectina è stata proposta come un potenziale insetticida che può essere utilizzato dai roditori che si nutrono di sangue per aiutare a controllare i vettori della mosca della sabbia Phlebotomine che trasmettono i parassiti della Leishmania. Gli esperimenti per testare l’effetto dell’ivermectina su un vettore della mosca della sabbia che si nutre di sangue, Phlebotomus papatasi, hanno dimostrato che muoiono se l’emofagia avviene 1-2 giorni dopo il trattamento. Sebbene sia stato dimostrato che i promastigoti di Leishmania major muoiono o perdono la loro infettività dopo l’esposizione all’ivermectina, questa non ha un impatto significativo contro L. major.

Tuttavia, l’ivermectina è più efficace nell’uccidere i promastigoti rispetto a rifampicina, nistatina ed eritromicina. Per la leishmaniosi cutanea, l’ivermectina è più efficace di altri farmaci (tra cui pentostam, rifampicina, amfotericina B, verenil, metronidazolo e nistatina) nell’uccidere i parassiti di Leishmania tropica in vitro e per inoculazione sottocutanea, con un’accelerazione della guarigione delle ulcere cutanee. Se associata a un’adeguata medicazione della ferita chirurgica, l’ivermectina è molto promettente nel trattamento della leishmaniosi cutanea.

Le mosche tse-tse (Glossina palpalis) che si nutrono di animali trattati con ivermectina muoiono entro 5 giorni, dimostrando che l’ivermectina promette di aiutare a controllare questi vettori dellatripanosomiasiafricana. L’efficacia nell’uccidere le mosche tse-tse è stata dimostrata anche da esperimenti condotti su topi infettati da parassiti Trypanosoma brucei brucei: il trattamento con ivermectina ha raddoppiato il tempo di sopravvivenza, suggerendo che è possibile esplorare l’uso dell’ivermectina nel trattamento della tripanosomiasi africana da diversi punti di vista.

Tripanosomiasi americana (malattia di Chagas)
Quando i cani infettati da Trypanosoma cruzi erano infestati da zecche, il trattamento con ivermectina ha eliminato le zecche, ma non ha avuto alcun effetto né sui cani né sulla loro infezione. I vettori di T. cruzi, gli insetti triatomina che si sono nutriti dei cani relativamente presto dopo il trattamento, hanno mostrato un’elevata mortalità, che è diminuita rapidamente con l’aumentare dell’intervallo tra il trattamento con ivermectina e il prelievo di sangue.

Schistosomiasi
Le specie di Schistosoma sono l’agente causale della schistosomiasi, una malattia che colpisce più di 200 milioni di persone in tutto il mondo. Il praziquantel è l’unico farmaco disponibile per controllare la schistosomiasi, ma i parassiti resistenti agli schistosomi rappresentano un problema sempre più preoccupante. L’ivermectina è un potente agonista dei canali del glutammato cloruro.

I ricercatori egiziani che hanno valutato l’effetto dell’ivermectina sui topi infettati da Schistosoma mansoni hanno concluso che l’ivermectina ha promettenti effetti anti-schistosomiali. Ha un potenziale grazie alla sua attività schistosomicida nei vermi adulti, soprattutto nelle femmine, e alla sua attività ovicida, oltre al suo effetto nel migliorare le lesioni epatiche.

È stato inoltre riportato che l’ivermectina può uccidere Biomphalaria glabrata, le lumache ospiti intermedie coinvolte nel ciclo di reinfezione della schistosomiasi, sollevando la prospettiva di utilizzare l’ivermectina per contribuire al controllo di una delle malattie tropicali trascurate più importanti al mondo.

Cimici dei letti:
Le cimici dei letti sono insetti parassiti della famiglia Cimicidae che si nutrono esclusivamente di sangue. La Cimex Lectularius, la comune cimice dei letti, si nutre di sangue umano e le infestazioni sono in forte aumento nelle famiglie povere del Nord America e dell’Europa. L’ivermectina è altamente efficace contro le cimici dei letti, in grado di eliminare o prevenire le infezioni da cimici dei letti.

Rosacea:
Sebbene gli effetti antiparassitari ad ampio spettro dell’ivermectina siano ben documentati, la sua capacità antinfiammatoria è stata identificata relativamente di recente. L’ivermectina è utilizzata “off-label” per il trattamento di patologie correlate all’acaro Demodex, come la blefarite e la demodia; l’ivermectina orale, in combinazione con la permetrina topica, è un trattamento sicuro ed efficace per la demodia grave. L’acaro Demodex è stato anche collegato alla rosacea, una condizione cronica della pelle che si manifesta con lesioni infiammatorie ricorrenti.

Per controllare i sintomi e la progressione della malattia è necessario un trattamento a lungo termine, in cui i farmaci topici sono la prima scelta. Ivermectina 1% crema è un nuovo trattamento topico per le lesioni da rosacea, somministrato una volta al giorno, più efficace e sicuro di tutte le opzioni attuali, che ha recentemente ricevuto l’approvazione delle autorità statunitensi ed europee per il trattamento degli adulti con lesioni da rosacea.

Asma:
Uno studio del 2011 ha analizzato l’impatto dell’ivermectina sui sintomi dell’asma allergica nei topi e ha scoperto che l’ivermectina ha ridotto significativamente il reclutamento di cellule immunitarie, la produzione di citochine nei liquidi di lavaggio broncoalveolare e la secrezione di IgE e IgG1 specifiche per l’ovalbumina nel siero. L’ivermectina ha anche soppresso l’ipersecrezione di muco da parte delle cellule della mucosa, scoprendo che l’ivermectina può ridurre efficacemente l’infiammazione, in modo da essere utile nel trattamento dell’asma allergica e di altre malattie infiammatorie delle vie aeree.

Epilessia:
La sindrome di NS è una forma misteriosa e problematica di epilessia che si verifica in alcune zone del Sud Sudan e dell’Uganda settentrionale. È endemica anche in una località della Tanzania, dove però la prevalenza è bassa e stabile. La condizione ha gravi implicazioni socioeconomiche e, come altre forme di epilessia, crea un profondo stigma sociale. La principale caratteristica esterna della NS, che colpisce bambini e adolescenti, è una crisi parossistica di movimento della testa in avanti e verso il basso, con episodi che rappresentano crisi epilettiche.

I bambini affetti da NS mostrano livelli variabili di ritardo cognitivo, spesso insieme a un marcato sviluppo stentato e al mancato sviluppo delle caratteristiche sessuali secondarie (nanismo iposessuale). I bambini affetti sono esteriormente sani fino all’insorgenza degli episodi di nodding e molti muoiono a causa di crisi epilettiche incontrollate. La causa della NS rimane sconosciuta, ma sembra esserci un legame inspiegabile con l’infezione da oncocercosi.

Il Programma africano di controllo dell’oncocercosi, che operava nei tre Paesi colpiti, ha adottato la somministrazione di massa di ivermectina nel 1997. Tuttavia, non è sempre stato possibile operare in aree colpite da conflitti. In seguito alla cessazione della guerra civile nel nord dell’Uganda, la distribuzione biennale di ivermectina nelle aree colpite sia dall’oncocercosi che dalla NS dal 2012 ha coinciso con una significativa riduzione del numero di nuovi casi di NS. Nel 2013 non sono stati segnalati nuovi casi.

Malattie neurologiche:
Molti disturbi neurologici, come la malattia del motoneurone, sono causati dalla morte cellulare provocata da livelli eccessivi di stimolazione nei neuroni del sistema nervoso centrale. Un nuovo trattamento proposto per questi disturbi consiste nell’arrestare l’eccessiva attività neuronale utilizzando l’ivermectina.

Nel 2007, infatti, alcuni scienziati belgi hanno depositato una domanda di brevetto, “Use of ivermectin and its derivatives for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis” (No. Publication No: WO/2008/034202A3), per coprire “l’uso dell’ivermectina e dei suoi analoghi per la prevenzione, il ritardo e il miglioramento di una malattia del motoneurone come la sclerosi laterale amiotrofica e la degenerazione motoneuronale associata”.

Agente antivirale (HIV, dengue, encefalite).
Recenti ricerche hanno smentito la convinzione degli ultimi 40 anni che l’ivermectina non avesse proprietà antivirali. È stato scoperto che l’ivermectina inibisce fortemente la replicazione del virus della febbre gialla, con valori di EC50 nell’intervallo sub-nanomolare. Inibisce anche la replicazione di diversi altri flavivirus, tra cui la dengue, l’encefalite giapponese e l’encefalite da zecche.

L’ivermectina inibisce i virus della dengue e interrompe la replicazione del virus, offrendo una protezione contro l’infezione con tutti i diversi sierotipi del virus, e ha un potenziale inesplorato come antivirale della dengue.

Agente antibatterico (tubercolosi e ulcera di Buruli).
Fino a poco tempo fa si pensava che anche le avermectine non avessero alcuna attività antibatterica. Tuttavia, nel 2012 è emersa la notizia che l’ivermectina è in grado di prevenire l’infezione delle cellule epiteliali da parte del patogeno batterico Chlamydia Trachomatis, anche a dosi tali da poter essere utilizzate per il trattamento di infezioni sessualmente trasmesse o oculari.

Nel 2013, i ricercatori hanno confermato che l’ivermectina è battericida contro una serie di organismi micobatterici, compresi i ceppi di Mycobacterium tuberculosis multifarmaco ed estensivamente resistenti, suggerendo che l’ivermectina potrebbe essere riutilizzata per trattare la tubercolosi. Sebbene altri ricercatori abbiano riscontrato che l’ivermectina non ha un’attività antitubercolare, i risultati sono stati successivamente dimostrati non comparabili a causa delle differenze nei metodi di analisi, e i risultati iniziali sono stati confermati da ulteriori lavori in Giappone.

Purtroppo, l’uso potenziale dell’ivermectina per il trattamento della tubercolosi è discutibile a causa della possibile neurotossicità ad alti livelli di dosaggio. L’ivermectina è stata segnalata anche come battericida contro M. ulcerans, sebbene altri ricercatori non abbiano riscontrato alcuna attività significativa contro questo batterio.

Fattore antitumorale:
È sempre più evidente che l’ivermectina può avere un valore significativo nel trattamento di una serie di tumori. Le avermectine sono note per la loro potente attività antitumorale e per la capacità di potenziare l’attività antitumorale della vincristina nel carcinoma di Ehrlich, nel melanoma B16 e nella leucemia linfoide P388, compreso il ceppo P. resistente alla vincristina.

Negli ultimi anni sono aumentate le segnalazioni che l’ivermectina potrebbe avere una varietà di usi come agente antitumorale, in quanto ha dimostrato di avere proprietà antitumorali contro le cellule staminali. Un approccio di genomica chimica in silicio, progettato per prevedere se i farmaci esistenti potrebbero essere utili per il trattamento del glioblastoma, del polmone e del cancro al seno, ha dimostrato che l’ivermectina potrebbe essere un composto utile a questo proposito.

Nel cancro ovarico umano e nelle linee cellulari del tumore NF2, l’ivermectina ad alte dosi inattiva la proteina chinasi PAK1 e inibisce la crescita PAK1-dipendente. Le proteine PAK sono essenziali per la riorganizzazione del citoscheletro e la segnalazione nucleare, PAK1 è coinvolta nella tumorigenesi e l’inibizione della segnalazione di PAK1 induce l’apoptosi (morte cellulare) delle cellule tumorali.

PAK1 è essenziale per lo sviluppo di oltre il 70% di tutti i tumori umani, compresi quelli al seno, alla prostata, al pancreas, al colon-retto, al polmone, al collo dell’utero e alla tiroide, nonché l’epatoma, il glioma, il melanoma, il mieloma multiplo e i tumori neurofibromatosi.

A livello globale, il cancro al seno è il tumore più comune tra le donne, ma le opzioni terapeutiche sono poche. L’ivermectina sopprime il cancro al seno attivando l’autofagia citostatica e interrompendo la segnalazione cellulare nel processo, probabilmente riducendo l’espressione di PAK1. I ricercatori ritengono che sia possibile utilizzare l’ivermectina per inibire la proliferazione delle cellule del cancro al seno e che il farmaco sia un potenziale trattamento per il cancro al seno.

I tumori al seno triplo-negativi, che mancano dei recettori per gli estrogeni, il progesterone e l’HER2, rappresentano il 10-20% dei tumori al seno e sono associati a una prognosi infausta. L’aggiunta di ivermectina ha portato alla modulazione trascrizionale di geni associati alla transizione epitelio-mesenchimale e al mantenimento di un fenotipo di cellula staminale tumorale nelle cellule di carcinoma mammario triplo-negativo, con conseguente attenuazione dell’autorinnovamento clonogenico in vitro e inibizione della crescita tumorale e delle metastasi in vivo.

Le cellule staminali tumorali sono un fattore chiave nello sviluppo della resistenza delle cellule tumorali alla chemioterapia e questi risultati suggeriscono che una combinazione di agenti chemioterapici e ivermectina potrebbe potenzialmente colpire e uccidere le cellule staminali tumorali, un obiettivo primario per il trattamento del cancro.

Nuovi sistemi di somministrazione.

I meccanismi di rilascio dei farmaci possono influenzare la farmacocinetica, l’assorbimento, la distribuzione, il metabolismo, la durata dell’effetto terapeutico, l’escrezione e la tossicità. Con l’emergere di nuovi agenti terapeutici, si avverte l’esigenza di migliorare la chimica e di disporre di nuovi materiali e meccanismi per la loro somministrazione mirata (anche in siti attualmente non disponibili), a una concentrazione terapeutica efficace e per la durata richiesta.

L’ivermectina è uno degli agenti antiparassitari più utilizzati a livello mondiale. Tuttavia, come per la maggior parte dei farmaci, piccole variazioni nella composizione possono alterare la sua cinetica plasmatica, la biodistribuzione e, di conseguenza, la sua efficacia.

È già stato dimostrato che le soluzioni orali producono una disponibilità sistemica doppia rispetto alle forme solide (compresse o capsule). La possibilità di nuovi sistemi di somministrazione dell’ivermectina apre una serie di opportunità per l’utilizzo del farmaco contro le malattie attualmente in uso, ma anche per sfruttare il suo potenziale per combattere un’intera gamma di patologie e condizioni.

Pertanto, è possibile che nuove formulazioni e sistemi di somministrazione, così come cerotti cutanei contenenti ivermectina, formulazioni a lento rilascio, soluzioni orali, indumenti infusi di ivermectina o materiali modificanti la forma sensibili al tempo scoperti di recente possano essere mezzi innovativi ed efficaci di somministrazione del farmaco nel prossimo futuro. Potrebbero anche creare meccanismi di somministrazione innovativi ed economicamente vantaggiosi per rivitalizzare gli usi attuali dell’ivermectina.

A ulteriore dimostrazione della crescente attenzione nei confronti dell’ivermectina, nel 2013 alcuni scienziati cinesi hanno richiesto un brevetto internazionale “Use of ivermectin and its derivatives” (Publication No. WO/2014/059797) per nuovi usi nello “sviluppo e nella produzione di farmaci per uso umano nel trattamento di malattie legate al metabolismo come l’iperglicemia, l’insulino-resistenza, l’ipertrigliceridemia, l’ipercolesterolemia, il diabete, l’obesità ecc, e le malattie mediate dal recettore della famiglia X, come la colestasi, i calcoli biliari, la malattia del fegato grasso non alcolica, l’aterosclerosi, l’infiammazione e il cancro”.

In sostanza, un farmaco “miracoloso” unico e sfaccettato del passato e del presente può diventare un farmaco ancora più straordinario del futuro. La via orale è il principale meccanismo di somministrazione dell’ivermectina, anche se è stato dimostrato che le formulazioni liquide forniscono una biodisponibilità doppia.

In Cina è stato studiato un nuovo sistema di rilascio del farmaco ivermectina con microsfere che utilizzano la proteina idrofobica zeina. Il rilascio di farmaco dalle microsfere di zeina, dalle microsfere compresse e dalla degradazione con pepsina delle microsfere compresse è stato effettuato in vitro per studiare il meccanismo di rilascio del farmaco modello. I risultati indicano che le microsfere di zeina e le microsfere in compresse sono adatte all’uso come forma a rilascio prolungato di ivermectina.

Un altro progetto ha sviluppato una nanoemulsione di ivermectina per lo studio della somministrazione transdermica di farmaci, di cui sono state valutate le proprietà fisico-chimiche, la stabilità, il rilascio di farmaco in vitro e la proprietà transdermica. La nanoemulsione di ivermectina è risultata stabile se conservata a 4°C e a temperatura ambiente per 1 anno. La permeabilità cumulativa e la ritenzione della nanoemulsione di ivermectina a 24 ore erano rispettivamente 3,24 e 2,05 volte superiori alle preparazioni disponibili in commercio.

Questi risultati hanno dimostrato che la nanoemulsione di ivermectina presentava i vantaggi di un processo di produzione semplice, di un’eccellente stabilità e di un’efficace somministrazione transdermica e quindi aveva buone prospettive di applicazione.

Il compito di eradicare la malaria deve affrontare una serie di sfide serie, tra cui l’emergente resistenza delle zanzare portatrici di insetticidi e dei vettori con attività all’aperto e/o notturna o al tramonto. L’ivermectina ha il potenziale per superare queste sfide uccidendo le zanzare che si nutrono di sangue, in qualsiasi momento, negli animali e negli esseri umani che hanno una quantità sufficiente di ivermectina nel sangue dopo il trattamento.

Purtroppo, una singola dose orale crea solo livelli di zanzara-killer di breve durata nel plasma. Per studiare il potenziale di aumento dell’attività zanzaricida, sono state testate tre diverse formulazioni di ivermectina a breve rilascio per determinare se i livelli di zanzaricida a lungo termine di ivermectina nel sangue potessero essere mantenuti per periodi di tempo vantaggiosi.

Tutte le formulazioni hanno rilasciato costantemente l’ivermectina per un periodo superiore alle 12 settimane. I livelli plasmatici sostenuti in grado di uccidere il 50% delle Anopheles gambiae che si nutrono di un individuo trattato sono durati fino a 24 settimane e non sono stati identificati effetti avversi apparenti attribuibili al farmaco. La modellazione prevede una riduzione del 98% della densità dei vettori infettivi sulla base di una formulazione di ivermectina con una durata di rilascio del farmaco di 12 settimane.

Questi risultati suggeriscono che livelli plasmatici relativamente stabili di ivermectina, in grado di uccidere le zanzare, possono essere mantenuti in modo sicuro fino a 6 mesi utilizzando una formulazione sottocutanea a base di silicone, per cui la modifica della formulazione di ivermectina può essere una strategia appropriata per il controllo dei vettori della malaria.

Come nuovo metodo volto a migliorare la sicurezza dell’ivermectina orale convenzionale per il trattamento della scabbia, è stato progettato un “metodo di immersione su tutto il corpo”. In questo metodo, i pazienti si immergono in un liquido contenente ivermectina a una concentrazione efficace. La misurazione della concentrazione di ivermectina nella pelle e nel plasma dopo il bagno di ratti in un liquido contenente 100 ng ml-1 di ivermectina ha mostrato che la concentrazione di ivermectina era significativamente più alta di quella misurata nei pazienti che ricevevano ivermectina per via orale.

Di conseguenza, questo metodo sarebbe un sistema di rilascio del farmaco preferibile per l’applicazione dermica topica dell’ivermectina rispetto alla somministrazione per os. Un’iniziativa simile ha rilevato che l’uso di un’altra promettente forma di dosaggio alternativa, ovvero i film orali a rapida dissoluzione, ha funzionato bene con l’ivermectina.

Marios Dimopoulos

Fonti: lumi-news.gr & mariosdimopoulos.com & DeepWeb

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